Ібутард 300 капс. 300мг №20 (10х2)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ІБУТАРД 300

Склад:

діюча речовина: ібупрофен;

1 капсула містить ібупрофену (пелети з пролонгованим вивільненням) 300 мг;

допоміжні речовини: у складі пелет − цукор сферичний, повідон, тальк, етилцелюлоза, шелак; у складі капсули − азорубін (Е 122), желатин.

Лікарська форма. Капсули пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з прозорою кришечкою червоного кольору і прозорим безбарвним корпусом, які містять пелети білого з жовтуватим або кремовим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Ібупрофен. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ібупрофен – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне пропіонової кислоти, що ефективно пригнічує синтез простагландинів – медіаторів болю та запалення. Ібупрофен чинить жарознижувальну, протизапальну та аналгетичну дію. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Експериментальні ex vivo дані свідчать про те, що при супутньому застосуванні ібупрофен може конкурентно інгібувати дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Хоча існує невизначеність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, ймовірність того, що регулярне та тривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротективний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти, не може бути виключена. При нерегулярному застосуванні ібупрофену виникнення таких клінічно значущих ефектів вважається малоймовірним.

Фармакокінетика.

Ібупрофен добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, активно зв’язується з білками плазми крові, близько 99 %. При пероральному прийомі лікарської форми зі звичайним вивільненням пікова концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години.

Ібупрофен метаболізується в печінці (гідроксилювання, карбоксилювання).

Фармакологічно неактивні метаболіти повністю виводяться з організму, головним чином із сечею (90 %), а також із жовчю. Період напіввиведення у здорових людей і пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки і нирок, становить 1,8-3,5 години. Т_1/2 ібупрофену з форм пролонгованої дії становить близько 8 годин. Капсули пролонгованої дії Ібутард 300 забезпечують 12-годинну дію препарату (ібупрофен вивільняється повільно, за рахунок чого підтримується постійна концентрація препарату в крові).

При дозах від 200 до 400 мг спостерігалася лінійна кінетика ібупрофену. При більш високих дозах спостерігалася нелінійна кінетика препарату.

У пацієнтів літнього віку не спостерігається істотних відмінностей у фармакокінетичному профілі.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування головного болю, в тому числі при мігрені, зубного болю, дисменореї, невралгії, болю у спині, суглобах, м’язах, ревматичного болю, а також при ознаках застуди і грипу.

Протипоказання.

·   Відома або підозрювана гіперчутливість до ібупрофену або до інших компонентів препарату;

·   реакції гіперчутливості (гострі астматичні напади або симптоми астми, кропив’янка, носовий поліпоз, анафілаксія, риніт, ангіоневротичний набряк) при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) − ризик летальних анафілактичних реакцій через можливість перехресної гіперчутливості;

·   шлунково-кишкові кровотечі/перфорації в анамнезі, пов’язані з попередньою терапією НПЗП;

·   активна форма пептичної виразки/кровотечі або перфорації, два або більше епізодів загострень виразкової хвороби/кровотечі або перфорації в анамнезі;

·   запальні захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт);

·   нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами;

·   порушення кровотворення або згортання крові;

·   захворювання зорового нерва (неврит зорового нерва);

·   тяжкі порушення функції печінки, нирок;

·   тяжка неконтрольована серцева недостатність (NYHA IV);

·   тяжка дегідратація (спричинена блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нерекомендовані комбінації ібупрофену та інших НПЗП

·   Аспірин (оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних реакцій), окрім випадків призначення лікарем низьких доз аспірину (не вище 75 мг/добу).

Експериментальні ex vivo дані свідчать про те, що при супутньому застосуванні ібупрофен може конкурентно інгібувати дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Хоча існує невизначеність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, ймовірність того, що регулярне та тривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротективний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти, не може бути виключена. При нерегулярному застосуванні ібупрофену виникнення таких клінічно значущих ефектів вважається малоймовірним.

·   Інші НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2).

Збільшується ймовірність розвитку адитивних небажаних побічних реакцій, таких як кровотеча, виразки шлунково-кишкового тракту, без синергічного позитивного ефекту.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Кортикостероїди (в тому числі глюкокортикоїди), алкоголь: підвищується ризик побічних ефектів з боку травної системи, особливо утворення шлунково-кишкових виразок та кровотеч.

Антигіпертензивні препарати (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II,             ß-адреноблокатори), діуретики: зниження антигіпертензивного та діуретичного ефектів, підвищення діуретиками нефротоксичності НПЗП. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливий розвиток гіперкаліємії.

У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у зневоднених пацієнтів або у пацієнтів літнього віку з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інігібітору АПФ або антагоніста ангіотензину ІІ та препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, у т.ч. до можливої гострої ниркової недостатності, що зазвичай має оборотний характер. Таким чином, такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтів слід інформувати про необхідність адекватного споживання рідини; слід розглянути питання про моніторинг функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю надалі.

Пероральні антикоагулянти, антитромбоцитарні засоби, гепарин при системному введенні, тромболітичні засоби, а також селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: можливе посилення дії антикоагулянтів, таких як варфарин, підвищення ризику кровотеч, у т.ч. шлунково-кишкових кровотеч, через гальмування функції тромбоцитів. При необхідності такої комбінації рекомендується ретельно контролювати систему згортання крові.

Інгібітори кальциневрину (циклоспорин, такролімус): НПЗП посилюють нефротоксичність цих препаратів через вплив на ниркові простагландини, що потребує ретельного контролю функції нирок при їх одночасному застосуванні, особливо у пацієнтів літнього віку.

Серцеві глікозиди: НПЗП можуть посилити серцеву недостатність, знизити гломерулярну фільтрацію і підвищити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Літій, фенітоїн: через зниження ниркової екскреції цих препаратів можливе підвищення їх рівня у плазмі крові та відповідно підсилення ефектів.

При короткочасному застосуванні ібупрофену (максимально впродовж 4 діб) зазвичай не потрібно контролювати концентрацію дигоксину, фенітоїну, літію у крові.

Метотрексат: можливе зменшення канальцевої секреції метотрексату, тим самим збільшується його концентрація в крові та гематотоксичність. Тому пацієнтам, які отримують високі дози метотрексату (понад 15 мг/тиждень), пацієнтам із порушеною функцією нирок супутнє застосування НПЗП не рекомендується. У разі комбінованої терапії необхідно контролювати картину крові та функцію нирок.

Міфепристон: НПЗП не слід застосовувати впродовж 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки можливе зменшення ефектів останнього.

Зидовудин: підвищений ризик гематологічної токсичності; існують дані про підвищений ризик гемартрозів і гематом у ВІЛ-інфікованих осіб, які страждають на гемофілію, при одночасному лікуванні зидовудином та ібупрофеном.

Баклофен: підвищення токсичності баклофену.

Хінолонові антибіотики: можливе підвищення ризику розвитку судом.

Аміноглікозиди: оскільки ібупрофен може знижувати кліренс аміноглікозидів, їх спільне застосування може підвищувати ризик нефротоксичності та ототоксичності.

Холестирамін: при одночасному призначенні можливе зменшення поглинання ібупрофену в шлунково-кишковому тракті. Клінічна значущість невідома.

Пероральні протидіабетичні препарати (препарати сульфонілсечовини): НПЗП можуть посилювати гіпоглікемічний ефект цих препаратів. Були окремі повідомлення про розвиток гіпоглікемії у пацієнтів, які отримують препарати сульфонілсечовини та ібупрофен. Рекомендується контролювати рівень глюкози в крові при їх одночасному застосуванні.

Пробенецид, сульфінпіразон: одночасне застосування з ібупрофеном може спричинити затримку виведення останнього з організму та послаблення урикозуричного ефекту пробенецида та сульфінпіразона.

Інгібітори CYP2C9: можливість фармакокінетичної взаємодії – збільшення часу впливу (експозиції) ібупрофену (CYP2C9 субстрату). Слід враховувати зменшення дози ібупрофену при одночасному застосуванні з потужними CYP2C9 інгібіторами (такими як вориконазол, флуконазол), особливо при високих дозах ібупрофену.

Препарати гінкго білоба: можливе збільшення ризику кровотеч при застосуванні з НПЗП, в т.ч. ібупрофеном.

Особливості застосування.

Перед початком застосування препарату слід порадитися з лікарем!

Для зменшення ризику побічних ефектів слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом мінімального терміну, необхідного для усунення симптомів захворювання.

Ібупрофен може маскувати ознаки інфекції.

Рекомендується уникати застосування ібупрофену при наявній вітряній віспі через можливість тяжких інфекційних уражень шкіри та ускладнень з боку м’яких тканин.

Також не рекомендується його застосування для усунення післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні.

При тривалому застосуванні НПЗП, особливо у великих дозах, може виникати головний біль, який не можна лікувати шляхом підвищення дози препарату. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо головний біль стає постійним.

Інші НПЗП

Одночасного застосування ібупрофену з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, слід уникати, оскільки підвищується ризик розвитку побічних реакцій без синергічного позитивного ефекту.

Пацієнти літнього віку

Застосування НПЗП, у т.ч. ібупрофену, у пацієнтів літнього віку може призвести до підвищеної частоти побічних реакцій, особливо до шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, які можуть мати летальний наслідок.

Кардіоваскулярні та цереброваскулярні ефекти

Пацієнтам з підвищенням артеріального тиску та/або серцевою недостатністю слід з обережністю розпочинати лікування ібупрофеном, особливо довготривале (необхідна консультація лікаря), оскільки були повідомлення про затримку рідини, появу набряків, артеріальну гіпертензію, що асоціювалися з терапією НПЗП, у т.ч. ібупрофеном.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг/добу) тривалий час, може бути пов’язане з незначним підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій, таких як інфаркт міокарда або інсульт. В цілому наявні епідеміологічні дослідження не свідчать про те, що низькі дози ібупрофену (менше 1200 мг щодоби) асоціюються з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромботичних подій.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (NYHA II-III), встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною патологією довгострокове лікування ібупрофеном слід призначати тільки після ретельного аналізу співвідношення користь/ризик, а також уникати високих доз (2400мг/добу).

Особливу увагу також слід проявляти перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо, якщо є необхідність у високих дозах ібупрофену (2400 мг/добу).

Гастроінтестинальні ефекти

НПЗП слід призначати з обережністю пацієнтам зі шлунково-кишковими розладами та хронічними запальними кишковими захворюваннями в анамнезі, в тому числі виразковим колітом і хворобою Крона, через можливе їх загострення.

Шлунково-кишкові виразки, кровотечі, перфорації, у т.ч. з летальним наслідком, були зареєстровані при застосуванні всіх НПЗП. Вони можуть виникати в будь-який момент лікування, можуть супроводжуватися або не супроводжуватися попередніми загрозливими симптомами та виникати у людей без тяжких захворювань травного тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкових кровотеч, виразок, перфорацій зростає при підвищенні дози НПЗП, особливо у пацієнтів, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові захворювання травного тракту, особливо ускладнені кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), а також в осіб літнього віку. Лікування таких пацієнтів слід