Цефотаксим порошок д/р-ну д/ін. 1.0г №5

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
цефОтаксИМ
(Cefotaxime)

Склад:

діюча речовина: cefotaxime;

1 флакон містить цефотаксиму (у вигляді цефотаксиму натрію)  1,0 г.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від майже білого до світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.             b-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТХ J01D D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефотаксим – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального застосування. Має широкий спектр дії. До препарату чутливі: Streptococcii (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, у тому числі пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella sрр., включаючи Klebsiella pneumoniae, Enterobacter sрр. (деякі штами резистентні), Serratia spр., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види), Salmonella, Citrobacter spр., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae i parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, у т.ч. стійкі до ампіциліну), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis i Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptococcus групи D, Listeria i метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25–40%. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60–70% введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1–1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіввиведення препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених період напіввиведення препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

− інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);

− інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);

− інфекції сечостатевої системи;

− септицемія, бактеріємія;

− інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);

− інфекції шкіри та м’яких тканин;

− інфекції кісток та суглобів;

− менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів, лідокаїну (якщо лідокаїн використовується як розчинник), інших b-лактамних антибіотиків в анамнезі; кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт), АV-блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Цефотаксиму та антибіотиків-аміноглікозидів збільшується їх нефротоксичність. Те саме стосується діуретиків – похідних етакринової кислоти та інших діуретиків (фуросеміду). При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії та Цефотаксиму препарати діють синергічно.

Розчин препарату Цефотаксим несумісний з розчинами інших антибіотиків, їх потрібно вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Під час лікування Цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію.

Цефотаксим не слід застосовувати разом із бактеріостатичними антибіотиками (наприклад тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект.

При сумісній терапії розчини Цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів – їх необхідно вводити окремо.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з лідокаїном:

- при внутрішньовенному введенні;

- дітям віком до 30 місяців;

- пацієнтам з гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;

- пацієнтам з блокадою серця;

- пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю.