ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Кордипін ретард
(Cordipin® retard)

Склад:

діюча речовина: ніфедипін;

1 таблетка пролонгованої дії містить 20 мг ніфедипіну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гліцерол пальмітостеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, повідон, сополімер кислоти метакрилової, титану діоксид (E 171), макрогол, барвник хіноліновий жовтий (E 104).

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, трохи двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору зі скошеними краями.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагонiсти кальцiю з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТХ C08C A05.

Фармакодинаміка.

Ніфедипін є специфічним та потужним антагоністом кальцію 1,4-дигідропіридинового типу. Антагоністи кальцію гальмують трансмембранний потік іонів кальцію у клітину через уповільнення кальцієвого каналу. Ніфедипін діє зокрема на клітини міокарда та гладеньких м’язів коронарних артерій, а також зменшує периферичний судинний опір.

При артеріальній гіпертензії головною дією ніфедипіну є виклик периферичної вазодилатації, що приводить до зниження периферичного судинного опору.

При стенокардії ніфедипін зменшує периферичний та коронарний опір судин, що призводить до збільшення коронарного потоку крові, серцевого викиду та ударного об’єму, водночас зменшуючи постнавантаження.

Також ніфедипін субмаксимально розширює як чисті коронарні артерії, так і атеросклерозовані, таким чином захищаючи серце від спазму коронарних артерій, покращуючи перфузію ішемізованого міокарда.

Ніфедипін зменшує частоту нападів болю та ішемічних змін на ЕКГ незалежно від відносного внеску спазму коронарних артерій та атеросклерозу.

Застосування ніфедипіну 2 рази на добу забезпечує 24-годинний контроль підвищеного артеріального тиску. Ніфедипін зменшує артеріальний тиск таким чином, що відсоток зниження прямо пов'язаний з початковим рівнем тиску. У людей з нормальним рівнем артеріального тиску ніфедипін має незначний вплив або не має жодного на артеріальний тиск.

Діти

Наявні обмежені дані щодо порівняння ніфедипіну з іншими антигіпертензивними засобами у різних лікарських формах та в різних дозуваннях для лікування гострої артеріальної гіпертензії та довгострокової артеріальної гіпертензії. Ніфедипін продемонстрував гіпотензивні ефекти, але рекомендовані дози, безпека та вплив на серцево-судинний результат залишаються невстановленими. Лікарські форми для дітей відсутні.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Системна доступність ніфедипіну після перорального застосування становить 45-56 % внаслідок ефекту першого проходження. Максимальна концентрація у плазмі та сироватці крові досягається через 1,5-4,2 години після прийому таблеток ніфедипіну ретарду у дозі 20 мг. Одночасний прийом із їжею призводить лише до затримки абсорбції ніфедипіну, а не до зменшення.

Розподіл

Ніфедипін приблизно на 95 % зв’язується з білками плазми крові, головним чином альбуміном. Період напіввиведення після внутрішньовенного застосування – 5-6 хвилин.

Метаболізм

Після перорального застосування ніфедипін метаболізується у стінках кишечнику та печінці, у першу чергу через окислювальні процеси. Метаболіти є фармакологічно неактивними. Ніфедипін виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками і близько 5-15 % з жовчю у фекаліях. Лише сліди (менше 0,1 %) незміненої речовини виявляють у сечі.

Виведення

Період напіввиведення після ніфедипіну ретарду становить 6-11 годин через відтерміновану абсорбцію. Після довготривалого застосування накопичення речовини не спостерігається. У пацієнтів із захворюванням нирок жодних істотних змін не спостерігається порівняно зі здоровими добровольцями. У випадку порушення функції печінки період напіввиведення значно подовжується, загальний кліренс зменшується. У деяких випадках доза має бути зменшена.

Клінічні характеристики.

Показання.

– Профілактика стабільної стенокардії напруги;

– Лікування артеріальної гіпертензії.

Протипоказання.

Кордипін ретард протипоказано застосовувати пацієнтам із підвищеною чутливістю до ніфедипіну або до інших дигідропіридинів через можливий ризик перехресної реактивності; пацієнтам із підвищеною чутливістю будь-якого компонента препарату.

Кордипін ретард протипоказано застосовувати у випадку кардіогенного шоку, аортального стенозу високого ступеня, нестабільної стенокардії або під час та протягом 4 тижнів після інфаркту міокарда.

Кордипін ретард не застосовувати для лікування гострого нападу стенокардії.

Безпека Кордипін ретарду не досліджена для лікування злоякісної гіпертензії.

Кордипін ретард не застосовувати для вторинної профілактики інфаркту міокарда.

Протипоказана комбінація Кордипіну ретарду з рифампіцином через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну у плазмі крові внаслідок індукції ферментів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лікарські засоби, що впливають на ніфедипін.

Ніфедипін метаболізується за допомогою системи цитохрому P450 3A4, розташованої у слизовій оболонці кишечнику та печінці. Препарати, які, як відомо, пригнічують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати перше проходження (після перорального введення) або кліренс ніфедипіну (див. розділ «Особливості застосування»).

Слід враховувати ступінь, а також тривалість взаємодії при застосуванні ніфедипіну з препаратами:

Рифампіцин значною мірою індукує систему цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно зменшується, і таким чином його ефективність знижується. Зважаючи на це, застосування комбінації ніфедипіну з рифампіцином протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

При одночасному застосуванні з інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4 слід контролювати артеріальний тиск і, при необхідності, слід зменшити дозу ніфедипіну. У більшості випадків наразі немає офіційних досліджень, щоб оцінити взаємодію ніфедипіну і перерахованих лікарських засобів.

Лікарські засоби, що посилюють дію ніфедипіну: