Золадекс капсула пролонг. дії 10.8мг у шприц-аплікаторі №1

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЗОЛАДЕКС (ZOLADEX^®)

Склад:

діюча речовина: 1  капсула для підшкірного введення пролонгованої дії  містить гозереліну ацетат еквівалентно 10,8 мг гозерелін-основи;

допоміжні речовини:  сополімер лактиду та гліколіду.

Лікарська форма. Капсула для підшкірного введення пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: шматочки твердого полімеру циліндричної форми від білого до кремового кольору, вільні або практично вільні від видимих часток.

Фармакотерапевтична група.  Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.

Код АТХ L02A E03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Золадекс (D-Ser (Bu^t)⁶Azgly¹⁰ЛГ-РГ) є синтетичним аналогом природного лютеїнізуючого гормону – рилізинг гормону (ЛГ-РГ). При постійному застосуванні Золадекс 10,8 мг пригнічує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону, що призводить до зниження сироваткової концентрації тестостерону у чоловіків та естрадіолу  у жінок. На початковому етапі Золадекс 10,8 мг, подібно до інших агоністів ЛГ-РГ, може спричиняти тимчасове збільшення сироваткової концентрації тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок.

У чоловіків протягом приблизно до 21-го дня після введення першого депо концентрації тестостерону зменшуються до кастраційного рівня та залишаються зниженими при подальшому введенні препарату кожні 3 місяці. Дані свідчать, якщо у виняткових обставинах повторне введення препарату через 3 місяці не відбувається, концентрація тестостерону лишається на кастраційному рівні у більшості пацієнтів ще протягом до 16 тижнів.

У жінок концентрація естрадіолу у сироватці крові знижується протягом 4 тижнів після введення першого депо та залишається зниженою до завершення періоду лікування.                        У пацієнток, рівні естрадіолу яких вже знижені внаслідок застосування аналогів ЛГ-РГ, при переведенні на Золадекс 10,8 мг концентрації лишаються зниженими. Пригнічення естрадіолу супроводжується реакцією у пацієнток з ендометріозом або фібромами матки, та призводить до аменореї у більшості пацієнток.

На початку застосування Золадексу у деяких жінок можливі вагінальні кровотечі різної тривалості та інтенсивності. Такі кровотечі, вірогідно, є реакцією на вилучення естрогенів та зазвичай минають самі по собі.

Протягом лікування аналогами ЛГ-РГ у пацієнток може настати природна менопауза; у поодиноких випадках після завершення лікування менструації не відновлюються.

Фармакокінетика.

Дотримання рекомендацій із дозування Золадексу 10,8 мг забезпечує стабільну експозицію гозереліну без клінічно значущої акумуляції препарату. Зв’язування Золадексу з білками незначне; період напіввиведення з сироватки крові становить 2-4 години в осіб з нормальною функцією нирок. Максимального рівня сироваткові концентрації (середня C_max= 8-10 мг/мл) досягали приблизно через 2 години після разового введення Золадексу 10,8 мг. Через 24 години рівні гозереліну стрімко зменшуються до дня 4, після чого середня концентрація відносно стабільно залишається на рівні 0,3-1 нг/мл до завершення періоду лікування. У пацієнтів із порушенням функції нирок період напіввиведення збільшений. При дотриманні рекомендацій із застосування депо 10,8 мг зазначена зміна не призводить до будь-якої