Ендоксан таб. 50мг №50 (10х5)

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНДОКСАН®
 (ENDOXAN®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:циклофосфамід,N,N-біс-(2-хлоретил)-тетрагідро-2Н-1,3,2-оксаза-фосфорин-2-амін-2-оксиду моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості:білі круглі, двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою;

склад:1 таблетка містить циклофосфаміду 50 мг;

допоміжні речовини: гліцерин (85 %), желатин, магніюстеарат, тальк, кальцію гідро фосфату дигідрат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, монтангліколевий віск, полісорбат 20, натріюкарбоксим етилцелюлоза, полівінілпіролідон, кремнію діоксид високодисперсний, макрогол 35 000, кальцію карбонат, титану діоксид, сахароза.

Форма випуску. Таблетки, покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки. Циклофосфамід. Код АТС L01A А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Циклофосфамід – це цитостатик групиоксазафосфоринів. Циклофосфамід in vitro є неактивним. Його активування відбувається за допомогою мікросомних ензимів у печінці, де він перетворюється на 4-гідроксициклофосфамід, який знаходиться в рівновазі із його таутомеромальдофосфамідом. Цитотоксична дія циклофосфаміду базується на взаємодії міжйого алкілуючими метаболітами і ДНК. Це алкілування приводить до розриву та зчеплення поперечних зв’язків ниток ДНК та ДНК-білків. У клітинному циклі перенесення через G2 фазу сповільнюється. Цитотоксична дія не є характерною дляфази клітинного циклу, але вона специфічна для клітинного циклу.

Не можна виключати взаємну протидію, особливо ізцитостатиками подібної структури, як, наприклад, з іфосфамідом, а також зіншими алкіл антами.

Фармакокінетика. Циклофосфамід майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Після разової внутрішньо венної ін’єкції циклофосфаміду протягом 24 годин відбувається значне зниженням в концентрації плазми циклофосфаміду і його метаболітів, але рівні, що виявляються у плазмі, можуть бути наявними аж до 72 годин.

Циклофосфамід in vitro є неактивним і активується invivo.

Час напів виведення циклофосфаміду із сироватки крові становить у середньому 7 годин для дорослих і 4 години – для дітей.

Виведення циклофосфаміду та його метаболітів відбувається переважно нирками.

Рівні у крови після внутрішньо венного і перорального застосування є біоеквівалентними.

Показання для застосування. Ендоксан^®застосовується длямоно- або полі хіміотерапії при лікуванні

- лейкозів:гострих або хронічних лімфо- і мієлоїдних лейкозів;

- злоякісних лімфом:хвороби Ходжкіна (лімфогранулематоз), неходж кінських лімфом, плазмоцитоми;

- великих злоякісних пухлин з наявністю метастазів або без них:раку яєчника, тестикулярного раку, раку молочної залози, сечового міхура, передміхурової залози, дрібноклітинного раку легенів, нейробластоми, саркоми Юнга, ретинобластоми, ангіосаркоми, лімфосаркоми, хвороби Вільмса, саркоми м’яких тканин, остеосаркоми;

- прогресуючих “ауто імунних захворювань”, такихяк ревматоїдний артрит, псоріатична артропатія, системний червоний вовчак, склеродермія, системний васкуліт (наприклад, з нефротичним синдромом), певнітипи гломерулонефриту (наприклад, з нефротичним синдромом), тяжка міастенія, автоімунна гемолітична анемія, хвороба холодових аглютинінів;

- грибоподібного мікозу, гранулематозу Вегенера;

- для пригнічення імунітету при трансплантації органів (нирки).

Спосіб застосування та дози.

Лікування циклофосфамідом звичайно починають із внутрішньо венного вливання, для чого застосовують Ендоксан^®200 мг,500 мг або 1 г, порошок для приготування розчину для ін’єкцій. У разі неможливості внутрішньо венного введення, а також при довготривалій терапії можна застосовувати Ендоксан^®драже.

Ендоксан^®драже слід приймати ранком, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини, під час або відразу жпісля прийому. Важливо, щоб пацієнт регулярно звільняв свій сечовий міхур.

Дозування повинно підбиратись для кожного пацієнта індивідуально.

Якщо не призначено інакше, для безперервноїмоно терапії циклофосфамідом рекоменду-ється 1-4 драже (50–200 мг) на добу; за необхідності може бути призначена ще більша кількість драже.

При спільному призначенні інших цитостатиківаналогічної токсичності може стати необхідним зниження дози або подовження паузу лікуванні препаратом.

Рекомендації щодо зниження дози для пацієнтів з пригніченням функції кісткового мозку

Рекомендації щодо підбору дози для пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю

Тяжка печінкова або ниркова недостатність вимагає зниження дози. Загальною рекомендацією є зниження дози на 25 % при вмісті у сироватці білірубіну від 3,1 до  5 мг/100 мл і на 50 % – при швидкості гломерулярноїфільтрації на рівні менше 10 мл/хв. Циклофосфамід можна виводити з організму за допомогою діалізу.

Тривалість терапії та інтервали між курсами залежать від показань, застосованого поєднання хіміотерапевтичних препаратів, загального стану здоров’я пацієнта, лабораторних параметрів і відновлення кількості формених елементів крові.