Зображення (фото) товару на сайті може відрізнятися від фактичного зовнішнього вигляду товару.
УВАГА! Ціна продажу окремої позиції Товару, зазначена на сайті дійсна для інтернет- замовлення та може відрізнятися від роздрібної ціни продажу аналогічного Товару в місці його реалізації.
УВАГА! В неробочий час аптеки ціна на сайті може відрізнятися на наступний день.
Отримати замовлення у аптеці без черги
Прийом замовлень на сайті цілодобово
Отримати замовлення у найближчій аптеці без черги
Наші фармацевти готові надати інформацію щодо препаратів
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
РИССЕТ®(RISSET®)
Cклад:
діюча речовина: рисперидон;
1 таблетка містить 1 мг або 2 мг, або 3 мг, або 4 мг рисперидону;
допоміжні речовини:
ядро: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, магнію стеарат;
покриття таблетки по 1 мг*: гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, натрію цитрат;
покриття таблетки по 2 мг: гіпромелоза*, лактози моногідрат*, титану діоксид (Е 171)*, поліетиленгліколь*, натрію цитрат*, жовтий захід FCF (E 110);
покриття таблетки по 3 мг: гіпромелоза*, лактози моногідрат*, титану діоксид (Е 171)*, поліетиленгліколь*, натрію цитрат*, хіноліновий жовтий (E 104);
покриття таблетки по 4 мг: гіпромелоза*, лактози моногідрат*, титану діоксид (Е 171)*, поліетиленгліколь*, натрію цитрат*, хіноліновий жовтий (E 104), індигокармін (Е 132);
* в складі Opadry II 31F58914 white.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 1 мг: круглі двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку розділені рискою навпіл;
таблетки по 2 мг: круглі двоопуклі таблетки помаранчевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку розділені рискою навпіл;
таблетки по 3 мг: круглі двоопуклі таблетки жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку розділені рискою навпіл;
таблетки по 4 мг: круглі двоопуклі таблетки зеленого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку розділені рискою навпіл.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A X08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він проявляє високу спорідненість до серотонінових 5-HT2 та дофамінових D2-рецепторів. Також рисперидон зв’язується з α1-адренорецепторами, і меншою мірою ─ з H1-гістаміновими та α2-адренорецепторами. При цьому рисперидон не має спорідненості до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, який знімає симптоми шизофренії, він рідше спричиняє пригнічення моторної активності і каталепсію, ніж класичні антипсихотики. Збалансований центральний серотоніновий та допаміновий антагонізм забезпечує меншу схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і широку терапевтичну активність відносно негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика.
При метаболізмі рисперидону утворюється 9-гідроксирисперидон, фармакологічна активність якого подібна до вихідної сполуки.
Всмоктування. Після перорального прийому відбувається повне всмоктування рисперидону і пікові концентрації у плазмі крові досягаються за 1-2 години. Абсолютна біодоступність після перорального застосування рисперидону становить 70 % (CV=25 %). На всмоктування препарату не впливає прийом їжі, тому рисперидон можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається за 4-5 діб.
Розподіл. В організмі відбувається швидкий розподіл рисперидону. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв’язується з альбуміном та α1-кислим глікопротеїном. Зв’язування рисперидону з білками плазми крові становить 90 %, а
9-гідроксирисперидону – 77 %.
Біотрансформація та виведення. Метаболізм рисперидону відбувається з участю CYP2D6 і з утворенням 9-гідроксирисперидону, фармакологічна активність якого подібна до рисперидону. Разом ці дві сполуки утворюють активну антипсихотичну фракцію. CYP2D6 має генетичний поліморфізм. Екстенсивні метаболізатори CYP2D6 швидко перетворюють рисперидон на 9-гідроксирисперидон, а слабкі метаболізатори CYP2D6 здійснюють цей процес повільніше. Хоча екстенсивні метаболізатори забезпечують нижчі концентрації рисперидону і більш високі рівні 9-гідроксирисперидону, ніж слабкі метаболізатори, загальна фармакокінетика рисперидону і 9-гідроксирисперидону (тобто активної антипсихотичної фракції) після одноразового та багаторазового прийому подібна для екстенсивних і слабких метаболізаторів CYP 2D6.
Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Рисперидон у клінічних концентраціях не спричиняє значного гальмування метаболізму препаратів, перетворення яких в організмі відбувається з участю ізоферментів цитохрому P450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 і CYP3A5. За тиждень після прийому із сечею виводить 70 % дози, і ще 14 % ─ з калом. У сечі вміст рисперидону і
9-гідроксирисперидону відповідає 35-45 % від прийнятої дози.
Решта − це неактивні метаболіти. Після перорального прийому пацієнтами з психозом період напіввиведення рисперидону становить 3 години. Період напіввиведення
9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години.
Лінійність. Концентрації рисперидону в плазмі крові пропорційні до дози препарату (в межах терапевтичних доз).
Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки
Дослідження одноразових доз в осіб літнього віку виявило високі плазмові концентрації активної антипсихотичної фракції (в середньому на 43 %), уповільнення виведення (на
38 %) і зниження кліренсу активної фракції на 30 %. У пацієнтів із нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмових концентрацій активної антипсихотичної фракції і послаблення її кліренсу у середньому на 60 %. У пацієнтів із печінковою недостатністю плазмові концентрації рисперидону були в нормі, але значення вільної фракції рисперидону у плазмі крові зростали приблизно на 35 %.
Діти
Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної
Інформація про товар, яка розміщена на сайті не замінює консультацію лікаря та зміст інструкції для медичного застосування лікарського засобу.