Ваше здоров'я - наша турбота!

Прегабалін-Д капс. 150мг №14
product-details

Прегабалін-Д капс. 150мг №14

Код товару: АА-00013062
Виробник: ДАРНИЦЯ ПРАТ ФФ, УКРАЇНА
В наявності
273.82   
грн
Інтернет ціна
Кількість:

Отримання без черги


Отримати замовлення у аптеці без черги

24/7 замовлення


Прийом замовлень на сайті цілодобово

Зручні пункти видачі


Отримати замовлення у найближчій аптеці без черги

Професійні консультації


Наші фармацевти готові надати інформацію щодо препаратів

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Прегабалін-Дарниця
(Pregabalin-Darnitsa)

Склад:

діюча речовина: прегабалін;

1 капсула містить прегабаліну 75 мг або 150 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк; тверді желатинові капсули: желатин, титану діоксид (Е171).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришкою і корпусом білого або майже білого кольору, які містять порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби, інші протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X16.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина: прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота).

Механізм дії.

Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2-d білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні показники прегабаліну в рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які приймали протиепілептичні лікарські засоби, та у пацієнтів із хронічним болем.

Абсорбція.

Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще і досягає максимальної концентрації у плазмі крові Cmax протягом 1 години після одноразового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90 % і більше та не залежить від дози.

При багаторазовому застосуванні рівноважний стан досягається через 24–48 годин.

Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, що призводить до зменшення Cmax приблизно на 25–30 % і подовження значень tmax приблизно до 2,5 години. Однак прийом прегабаліну одночасно з їжею не мав клінічно значущого впливу на ступінь його абсорбції.

Розподіл.

Доклінічні дослідження показали, що прегабалін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у мишей, щурів і мавп. Було встановлено, що прегабалін проникає крізь плаценту у щурів і виділяється в молоко тварин у період лактації. У людини уявний об’єм розподілу прегабаліну після перорального застосування становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм.

У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози міченого радіоактивною міткою прегабаліну близько 98 % радіоактивної речовини виводилося із сечею у вигляді незміненого прегабаліну. Частка N-метильованої похідної прегабаліну – основного метаболіту лікарського засобу, який визначався в сечі, становила 0,9 % від введеної дози. Під час доклінічних досліджень не відбувалося рацемізації S-енантіомера прегабаліну в                   R-енантіомер.

Виведення.

Прегабалін виводиться із системного кровотоку в незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Середній період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну              (див. розділ «Фармакокінетика. Ниркова недостатність»).

Пацієнтам із порушеннями функції нирок та пацієнтам які перебувають на гемодіалізі, необхідна корекція дози лікарського засобу (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Лінійність/нелінійність.

Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого діапазону доз. Варіабельність фармакокінетики прегабаліну серед пацієнтів є низькою (< 20 %). Фармакокінетика при багаторазовому застосуванні є передбачуваною на підставі даних, отриманих при введенні одноразової дози. Таким чином, немає потреби в плановому контролі концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Стать.

Результати клінічних досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Ниркова недостатність.

Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім цього, прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі крові зменшується приблизно на 50 %). Оскільки лікарський засіб виводиться в основному нирками, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно зменшувати дозу лікарського засобу, а після гемодіалізу – застосовувати додаткову дозу   (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Печінкова недостатність.

Спеціальних фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилося. Оскільки прегабалін не зазнає значного метаболізму та виводиться із сечею переважно в незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки мало значний вплив на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Діти.

У ході досліджень з вивчення фармакокінетики та переносимості прегабаліну фармакокінетику оцінювали у дітей з епілепсією (вікові групи: від 1 до 23 місяців, від 2 до 6 років, від 7 до 11 років і від 12 до 16 років) при застосуванні доз 2,5 мг/кг/добу, 5 мг/кг/добу, 10 мг/кг/добу, 15 мг/кг/добу.

Після перорального застосування прегабаліну дітям натще час досягнення Cmaх в плазмі був у цілому аналогічним у всіх вікових групах і становив від 0,5 години до 2 годин після прийому.

Значення Cmaх і площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) прегабаліну зростали лінійно зі збільшенням дози в кожній віковій групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC були нижчими на 30 %, що обумовлено збільшенням на 43 % кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів порівнянно з пацієнтами з масою тіла ≥ 30 кг.

Кінцевий період напіввиведення прегабаліну становив у середньому близько 3–4 годин у дітей віком до 6 років та 4–6 годин у дітей віком від 7 років.

У ході популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значущою коваріатою для кліренсу перорального прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного об’єму розподілу перорального прегабаліну, і цей зв’язок був аналогічним у дітей і дорослих пацієнтів.

Фармакокінетику прегабаліну в дітей віком до ніж 3 місяців не вивчали.

Пацієнти літнього віку (віком до 65 років).

Кліренс прегабаліну має тенденцію до зменшення з віком. Таке зменшення кліренсу прегабаліну при його застосуванні перорально узгоджується зі зменшенням кліренсу креатиніну, пов’язаним зі збільшенням віку. Пацієнтам із порушеннями функції нирок, пов’язаними з віком, може потребуватися зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Період годування груддю.

Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні у дозі 150 мг кожні 12 годин (добова доза – 300 мг) оцінювали у 10 жінок, які годували груддю, щонайменше через 12 тижнів після пологів. Годування груддю не впливало або мало незначний вплив на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середні концентрації в рівноважному стані становили близько 76 % від концентрацій у плазмі крові матері. Розрахована доза, яку отримує немовля з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або у максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/кг/добу відповідно. Ці розраховані дози становлять приблизно 7 % від загальної добової дози у матері в перерахуванні на мг/кг.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Нейропатичний біль.

Лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.

Епілепсія.

Додаткова терапія при парціальних судомних нападах із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.

Генералізований тривожний розлад.

Лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Фіброміалгія.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої із допоміжних речовин лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки прегабалін екскретується переважно в незміненому вигляді із сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (≤ 2 % дози виділяється із сечею у формі метаболітів), не інгібує метаболізм інших лікарських засобів in vitro і не зв’язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну взаємодію або бути об’єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз.

Таким чином, у дослідженнях in vivo не спостерігалося клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном чи етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз продемонстрував, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

ВАШ КОШИК ПОРОЖНІЙ

  • Разом 0 грн